CAMBRIDGE (MA) - Constellation Pharmaceuticals ha recentemente avviato uno studio clinico di fase 1 che metterà alla prova se, come agente singolo, CPI-0610 è sicuro ed efficace come terapia anti-mieloma. La sperimentazione clinica si svolge in un diverse sedi negli Stati Uniti, ed è aperto a pazienti con mieloma multiplo che hanno recidivato dopo almeno un regime di trattamento del mieloma precedente.
CPI-0610 è una piccola molecola che inibisce bromodomain e le proteine extra-terminali (BET), che sono coinvolte nella regolazione del ciclo cellulare e nella morte cellulare. Gli inibitori del Bromodomain, il modulo strutturale conservato nelle proteinedella cromatina, hanno attirato l'attenzione negli ultimi anni come potenziali trattamenti per una serie di diversi tipi di cancro, tra cui il mieloma multiplo.
La Fase 1 di studio clinico di CPI-0610 come potenziale trattamento per il linfoma è in corso dalla scorsa estate. Trial di fase 1 nel mieloma e un altro studio di Fase 1 in pazienti con leucemie acute e sindromi mielodisplastiche sono stati aggiunti in base alla icerca preclinica che mostra comde i tumori del sangue correlati possono essere molto sensibili alla inibizione BET. In sostanza, la piccola molecola che inibisce le proteine BET sopprime selettivamente anche altri geni, come Bcl-2, che hanno ruoli importanti nel cancro, così come alcuni geni NF-kB-dipendenti con ruoli sia nel cancro sia nelle infiammazioni e porta alla uccisione selettiva delle cellule tumorali in una vasta gamma di neoplasie ematologiche e in sottogruppi di tumori solidi.
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